上一期给大家讲解的是：消化系统疾病用药肝胆疾病辅助用药。
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年
8月18日
第五章循环系统疾病用药
第一节抗心力衰竭药
第一节抗心力衰竭药
心力衰竭是由于任何原因的初始心肌损伤(如心肌梗死、心肌病、血流动力负荷过重、炎症等),引起心肌结构和功能的变化,最后导致心室泵血和(或)充盈功能低下。慢性心衰的药物治疗目标不仅仅是改善症状、提高生活质量,更重要的是要防止和延缓心肌重构的发展,降低心衰的死亡率和住院率。
其常规治疗包括联合使用三大类药物，即利尿药、ACEI或血管紧张素受体拮抗药(ARB)和β受体拮抗药;也可应用地高辛改善症状、控制心率;醛固酮受体拮抗药则可应用于中重度心衰患者。
一、药理作用与临床评价(★★☆)
(一)分类、作用特点、不良反应和禁忌症
表5-1
抗心力衰竭药的分类、作用特点、不良反应和禁忌症
类别
代表药
作用特点
不良反应
禁忌症
强心苷类正性肌力药
地高辛（A）、去乙酰毛花苷、甲地高辛、
洋地黄毒苷、毛花苷丙（西地兰C）、去乙酰毛花苷（西地兰D）、毒毛花苷K
①作用弱，但不产生耐受性，是正性肌力药中唯一能保持左室射血分数持续增加的药物；
②通过抑制衰竭心肌细胞膜上Na+，K+-ATP酶（B），使细胞内Na+水平升高，促进Na+-Ca2+交换，提高细胞内Ca2+水平（B），从而发挥正性肌力作用；
③副交感神经Na+，K+-ATP酶受抑制，提高位于心脏、主动脉弓、颈动脉窦的压力感受器的敏感性；
④肾脏Na+，K+-ATP酶受抑制，减少钠的重吸收和肾素分泌；
⑤治疗意义在于改善症状，提高生活质量，适用于已经使用利尿剂、ACEI（或ARB）和β受体阻断剂而仍持续有症状的慢性收缩性心力衰竭或合并心室率快的心房颤动；
⑥可透过胎盘屏障；
⑦毛花苷丙注射液能轻度增加心脏急性心力衰竭者心排血量和降低左心室充盈压；
⑧地高辛口服制剂是唯一经过安慰剂对照临床试验评估，也是唯一被美国FDA确认能有效治疗慢性心力衰竭的正性肌力药，能够降低心力衰竭住院率和致残率；
⑨地高辛为心力衰竭治疗的辅助药，仅用于长期治疗的开始阶段，更适用于心力衰竭伴有快速心室率的心房颤动患者。
①撤用地高辛后伴有血流动力学紊乱和病情恶化，运动耐量下降；
②心律失常，最多见的是室性早搏、室上性心动过速，很少引起心房颤动或心房扑动（A）；
③房室传导阻滞和心电图的改变，包括ST段压低，T波倒置，Q-T间期缩短；
④中毒剂量的地高辛可加重心力衰竭；
⑤神经系统不良反应（意识丧失、眩晕、嗜睡、烦躁不安、神经异常、亢奋）；
⑥洋地黄中毒：色觉异常（红-绿、蓝-黄辨认异常）；
①预激综合征伴心房颤动或扑动；
②伴窦房传导阻滞、Ⅱ度或高度房室阻滞又无起搏器；
③梗阻性肥厚性心肌病、单纯的重度二尖瓣狭窄伴窦性心律；
④室性心动过速、心室颤动；
⑤急性心肌梗死后患者，特别是有进行性心肌缺血者，应慎用或不用地高辛。
非强心苷类正性肌力药
β受体激动剂：多巴胺、多巴酚丁胺
①多巴胺主要用于急性心衰，以及各种原因引起的休克，对多巴胺无效或不能耐受不良反应的可以使用多巴酚丁胺；
②多巴胺和多巴酚丁胺的半衰期都较短，需要持续静脉滴注，长期使用易发生耐药性；
③多巴胺的输液速率不同，药理作用不同；
④易诱发室性心律失常，增加死亡率；
⑤不推荐正在使用β受体阻断剂者使用多巴酚丁胺和多巴胺。
①胸痛、呼吸困难、心悸、心律失常、心搏快而有力；
②长期用于周围血管病患者，可出现手足疼痛或发冷、局部组织坏死或坏疽。
①多巴胺禁用于：快速型心律失常、环丙烷麻醉、嗜铬细胞瘤；
②多巴酚丁胺禁用于梗阻性肥厚型心肌病。
磷酸二酯酶（PDE）Ⅲ抑制剂：米力农、氨力农#18#
①严重心力衰竭可使米力农和氨力农的消除半衰期延长；
②静脉使用米力农和氨力农，都先要注射负荷剂量，然后再给静脉连续输注治疗；
③易诱发室性心律失常，增加死亡率。
①氨力农：血小板计数减少，用于晚期心力衰竭时可能出现低敏感性，不再用于失代偿心力衰竭；
②米力农：多种心律失常、低血压、心绞痛或胸痛。
米力农：
①过敏；
②严重低血压；
③严重失代偿性循环血容量减少；
④室上性心动过速和室壁瘤；
⑤严重肾功能不全；
⑥心肌梗死急性期；
⑦严重的阻塞性心瓣膜病；
⑧梗阻性肥厚型心肌病。
(二)具有临床意义的药物相互作用
表5-2
有临床意义的药物相互作用
药物类别
合用药物
相互作用
地高辛
胺碘酮
增加地高辛浓度
红霉素、克拉霉素、四环素
增加地高辛浓度
普罗帕酮
增加地高辛浓度
螺内酯
增加地高辛浓度
维拉帕米
增加地高辛浓度
环孢素
增加地高辛浓度
洋地黄
噻嗪类和袢利尿剂
引起电解质紊乱
硫酸镁
引发心脏传导阻滞
β受体激动剂
全麻药
引发室性心律失常
β受体阻断剂
导致α受体作用
磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂
血管紧张素转换酶抑制剂、硝酸酯类药
协同作用
儿茶酚胺类强心药、硝苯地平
增强疗效
洋地黄
加强正性肌力作用
茶碱
减弱米力农的正性肌力作用
二、用药监护(★★☆)
药物
监护要点
具体措施
强心苷类
药物的选择和患者用药的依从性
①严格审核剂量，该类治疗指数窄，容易发生中毒（A）；
②一般治疗量约为中毒量的1/2，而最小中毒量又为最小致死量的1/2。
